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头孢四代之细辨
作者:王莉    发布日期:2016-02-03    编辑:王莉    点击:

头孢四代之细辨

大多数医务工作者都认为头孢四代的抗菌能力是逐代增强,实际是这样吗?本文就此做以细分。

一、根据抗菌谱、对 β- 内酰胺酶的稳定性以及对 G- 杆菌的抗菌活性不同,头孢菌素分为四代(如下表) 640.png

由上可见,头孢四代对于β- 内酰胺酶的稳定性是逐代增强的。但是其抗菌活性则不能一概而论,由上图可见,其对于G-菌的作用确实是逐渐增强的,其对G+菌的作用则是逐渐减弱的,所以在临床工作中应该有一定的侧重点,应根据具体情况选择合适的抗菌药物。

二、各代举例

1. 第一代头孢菌素主要包括头孢唑林、头孢硫脒等。其抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSAPSSP、链球菌组、草绿色链球菌),还可抗少数革兰阴性需氧杆菌(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。    

肾毒性较第二、三代大。对 β- 内酰胺酶稳定性不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

2. 第二代头孢菌素主要包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安等。对革兰阳性菌较第一代略差,对革兰阴性菌作用明显增强,对部分厌氧菌高效。  

β- 内酰胺酶较稳定。对肾毒性较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染等。  

但需注意的是与利尿剂合用可加重肾功能不全。肝肾双相排泄,可透过血脑屏障。

3. 代表药物:头孢克肟,头孢噻肟,头孢曲松,头孢他定,头孢哌酮等。 对厌氧菌及革兰阴性菌作用较强,(包括酮绿假单胞菌)对革兰阳菌作用不及一、二代。对 β- 内酰胺酶更加稳定。对肾功能基本无毒性。  

主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中头孢他啶是目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。  

第三代头孢目前耐药情况严重,我国的超广谱内酰胺酶(ESBLs)主要是分解头孢噻肟的 CTX-M 型。  

4. 代表药物:头孢匹罗,头孢吡肟等。 第四代头孢菌素有两个主要特点,一是抗菌谱扩大,抗阳性菌活性与头孢曲松相似,抗阴性菌活性与头孢他啶相似,包括铜绿假单胞菌和产 β- 内酰胺酶的肠杆菌属细菌。 二是对 β- 内酰胺酶稳定,诱导 ESBL 活性低。无肾毒性。主要用于难治感染。  

 

投稿人:王莉(药剂科)

 


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